Flukonazol refererer til soppdrepende medisiner. Det brukes til behandling og forebygging. Kapsler produsert i forskjellige doser kan brukes hos barn og voksne. Tallrike studier og medisinsk statistikk bekrefter effektiviteten av stoffet i forhold til soppinfeksjoner hvor som helst.
Farmakologiske egenskaper av stoffet
Sammensetningen av stoffet inkluderer det samme aktive stoffet. For hver kapsel, 50 eller 150 mg av den aktive ingrediensen.
Legemidlet har et bredt spekter av virkning i forhold til sykdomsfremkallende mikroorganismer - soppceller. Medikamentets farmakologiske egenskap er å øke permeabiliteten til membranen og forhindre metabolske prosesser. Som et resultat blir replikasjon og soppvekst forstyrret..
Indikasjoner for innleggelse
- Kryptokokkskader i overhuden, indre organer og hjernehinner (hos pasienter med autoimmune sykdommer, som med normal motstand i kroppen);
- Candidiasis infeksjoner av forskjellige lokaliseringer (indre organer, luftveiene, øyne, slimhinner);
- Candidiasis med lokalisering på kjønnsområdet (hos menn og kvinner);
- Spredning av mykoser i kroppen, føttene, overhuden, inguinal sone;
- Lav pityriasis, flerfarget;
- Sporotrichosis, koksidioidomykose, histoplasmose;
- Forebygging av soppinfeksjoner hos pasienter som gjennomgår cellegift, tar antibiotika eller under andre forhold som øker risikoen for å utvikle patologi.
Begrensninger og forholdsregler
Tabletter og kapsler skal ikke brukes i tilfelle intoleranse for virkestoffet eller mindre komponenter. Kapsler er kontraindisert hos barn under 4 år. Under amming bør medisinen utelukkes for å unngå inntak av virkestoffet i babyens kropp.
Kan brukes med forsiktighet under graviditet hvis den påtenkte fordelen oppveier risikoen. For personer med nyresvikt og leversvikt, alkoholiserte leverskader, er medisiner foreskrevet for innleggelse under tilsyn av en lege.
Bruk mønster
Det er nødvendig å ta tabletter i samsvar med sykdommens type og form. Ved forskrivning av medisinen tas pasientens alder med i betraktningen.
- Med kryptokokkinfeksjoner fra 200 til 400 mg varer behandlingsforløpet opptil 8 uker. For å forhindre mennesker med redusert kroppsresistens på 200 mg per dag i lang tid.
- Med candidiasis som påvirker de indre organene, 400 mg per dag, og deretter 200 mg. Varigheten av terapien settes individuelt.
- Med candidiasis i luftveiene 150 mg i en uke. I noen tilfeller er varigheten av opptakets varighet doblet.
- Med soppinfeksjoner i munnhulen 50 mg. Terapi varer 2 uker.
- Med genital candidiasis, 150 mg for menn og kvinner. Vanligvis er en engangsbruk tilstrekkelig. For å forhindre forebygging gjennomføres administrering en gang i måneden.
- Med epidermal mycoses, føtter 50 mg per dag eller 150 mg en gang hver 7. dag. Resepsjonen varer opptil 8 uker.
- Med lav 300 mg i to delte doser med pause på 7 dager.
Søknadsfunksjoner
Du bør ta medisinen til de kliniske manifestasjonene av patologien fullstendig forsvinner. For tidlig seponering av terapi fører til tilbakefall i de fleste tilfeller.
I løpet av behandlingsperioden er det viktig å overvåke trivsel. Langvarig bruk gjør det nødvendig å kontrollere blodtellingen, leveren og nyrene.
Det er tilfeller når behandling med et soppdrepende middel ble ledsaget av endringer i leveren, inkludert giftige lesjoner av det hematopoietiske organet med et ytterligere dødelig utfall.
- Når det brukes sammen med hypoglykemiske stoffer, er utvikling av hypoglykemi mulig.
- Inntak med fenytoin øker mengden i blodet til sistnevnte.
- Bremser utskillelsen av teofyllin betydelig.
- Rifampicin akselererer eliminering av den soppdrepende komponenten fra kroppen..
Negative reaksjoner
- Endringer i fordøyelsessystemets funksjon. Hos en pasient som tar en soppdrepende medisin, kan appetitten avta, noe som er ledsaget av en endring i smak. Klager på kvalme, oppblåsthet og tarmopprør.
- Nervesystemet er i stand til å svare på behandling med hodepine, økt tretthet. I sjeldne tilfeller begynner kramper.
- Endring i blodtelling.
- Allergiske manifestasjoner i form av hudutslett, hevelse i slimhinnene, kløe.
Hvor mye er flukonazol - prisen på et apotek
Kostnaden for flukonazol avhenger av regionen stoffet kjøpes i, samt antall tabletter i pakningen. Du kan kjøpe en kapsel med en dose på 150 mg for 38 rubler, og 7 tabletter på 50 mg for 60 rubler (i samsvar med den laveste prisen som er satt på piluli.ru nettsted). En annen produsent har 1 kapsel koster 190 rubler, og 7 tabletter - 318 rubler.
Liste over erstatninger for russisk og utenlandsk produksjon
Utskifting kan være nødvendig for pasienter som ønsker å kjøpe en soppdrepende medisin billigere. Det må også velges et alternativ hvis apoteket ikke har de foreskrevne midlene. Analoger av russisk eller utenlandsk produksjon (sistnevnte er som regel dyrere) er relative og absolutte. Sistnevnte inkluderer erstatninger med samme aktive komponent. Relative analoger er medisiner som har samme indikasjoner, men lages på grunnlag av et annet virkestoff.
Navnet på den analoge er billigere enn Fluconazole | Kostnad på Piluli.ru (rub.) | Kostnad på Apteka.ru (rub.) | ||
SPb | Moskva | SPb | Moskva | |
Flucostat | 203 | 148 | 200 | 202 |
Fluconazole Vertex | 28 | 27 | 32 | 33 |
Fluconazole REG | 38 | 39 | 35 | 40 |
Nystatin | 41 | 41 | 39 | 43 |
terbinafin | 167 | 171 | 229 | 249 |
Flucostat
Kostnaden for stoffet Flucostat er på nivå med Fluconazole. I noen apotekkjeder kan du finne billigere kapsler, for eksempel på nettstedet Piluli.ru i Moskva.
Flucostat er et innenlandsk medikament. Finnes i pakker med 1, 2 eller 7 tabletter. Doseringsregimet sammenfaller med startmedisinen på grunn av det faktum at det samme aktive stoffet brukes til fremstilling av medisiner. Flucostat regnes som en vanlig medisin og selges i alle apotek. OTC-ferie lar deg kjøpe den selv og bruke den ikke bare til behandling, men også for forebygging.
Listen over kontraindikasjoner for dette verktøyet er liten. Det er forbudt å bruke bare med økt følsomhet for komponenter. Dette gjør det mulig å foreskrive soppdrepende behandling til barn og gravide..
Fluconazole Vertex
Produsert av det russiske legemiddelfirmaet Vertex, er Fluconazole det rimeligste behandlingsalternativet for soppsykdommer. Kostnaden for den analoge er demokratisk, noe som gjør at den kan anskaffes av forskjellige deler av befolkningen.
Sammensetningen av medisinen inneholder komponenten med samme navn. Hvirvelkapsler er en absolutt analog av det påståtte medisinen. Billig medisin danner positive anmeldelser hos pasienter. Forbrukerne snakker om det faktum at medisinene praktisk talt ikke er forskjellige. På grunn av de reduserte kostnadene slutter ikke soppdrepende middel å være effektivt.
Fluconazole REG
Et annet synonym for middelet mot soppen var stoffet med samme navn, produsert av Obolensk legemiddelfirma. Et særtrekk ved den strukturelle erstatningen er at det er kontraindisert hos barn under 3 barn. Dette lar deg bruke dette legemidlet til å behandle barn som ikke bør ta flukonazol på grunn av aldersfeil..
Obolensk Pharmacological Enterprise anbefaler ikke gravide å bruke medisinene sine med mindre en soppinfeksjon utgjør en alvorlig trussel mot livet (påvirker de indre organer, luftveiene, hjernen).
Blant den lille listen over billige analoger av Fluconazole, inntar dette stoffet den andre stillingen. Etterspørselsvurderingen for den er liten. Forbrukeranmeldelser som lette etter et billig alternativ til et vanlig soppdrepende middel, er imidlertid stort sett positive. Ved å bruke tabletter og kapsler produsert av OBL, kan du raskt bli kvitt candidiasis og om nødvendig fortsette å bruke den med det formål å forhindre.
Nystatin
En russisk generisk kalt Nystatin er produsert av biosyntesen. Medisinen er inkludert i listen over medisiner som ikke er benyttet, og den lave prisen gjør det rimelig for forbrukerne. Det kan kjøpes i forskjellige former: tabletter, aktuelt middel, vaginale stikkpiller eller rektal stikkpiller. Avhengig av plasseringen av infeksjonen velges et praktisk alternativ..
Den aktive komponenten av Nystatin etter administrering blir praktisk talt ikke absorbert fra fordøyelseskanalen. Det fungerer hovedsakelig i tarmen og har ingen systemisk effekt. Derfor, med en soppinfeksjon i luftveiene og hjernehinnene, vil den analoge være ineffektiv. Imidlertid takler den soppsykdommer i fordøyelseskanalen, som ofte forekommer hos personer med nedsatt immunitet og pasienter etter å ha tatt antibiotika.
Listen over kontraindikasjoner for bruk av medisiner inkluderer følgende forhold: graviditet og ammeperioden, intoleranse mot aktive stoffer, leversykdommer og tarmpatologier, magesår, betennelse i bukspyttkjertelen. Behandling er foreskrevet til barn først etter 3 år.
I motsetning til de pålagte tablettene, bør Nystatin tas innen 2 uker for enhver form og lokalisering av soppinfeksjon. Listen over bivirkninger av dette stoffet er liten. Det eneste som kan oppstå hos en pasient er dyspeptisk lidelse.
terbinafin
Terbinafintabletter er en effektiv medisin i forhold til soppsykdommer av forskjellige lokaliseringer. Et alternativt alternativ hjelper til å takle nederlaget til overhuden, hodebunnen, slimhinnene. Det brukes også til å behandle sopp av negler, føtter, håndflater. Tabletter er egnet for behandling av alvorlige former for patologiske prosesser..
Tallrike studier og eksperimenter har dannet en omfangsrik liste over kontraindikasjoner for bruk av dette erstatningen: kroniske nyre- og leversykdommer, alkoholisme, laktoseintoleranse, amming, barn som veier opp til 20 kg, svulster, metabolske forstyrrelser i kroppen, autoimmune sykdommer.
funn
I jakten på en billig analog av det aktuelle verktøyet, bør man ikke glemme å konsultere seg med spesialister. Når du forskriver legemidlet, må du be legen ta hensyn til priskategorien på medisiner og velge blant de mulige demokratiske. Fra de absolutte og relative utskiftningsmidlene, kan du velge alternativet som har råd til det, som vil ha ikke mindre uttalt soppdrepende effekt enn de opprinnelige virkemidlene.
Fluconazole 150 anmeldelser
Søknadsfunksjoner
Behandlingen bør fortsettes til det ser ut til klinisk og hematologisk remisjon. For tidlig seponering av behandlingen fører til tilbakefall.
Behandlingen kan startes hvis det ikke er resultater fra kultur eller andre laboratorietester, men hvis de er tilgjengelige, anbefales passende korreksjon av soppdrepende terapi..
Under behandlingen er det nødvendig å overvåke blodtelling, nyre- og leverfunksjon. Hvis det er nedsatt nyre- og leverfunksjon, bør du slutte å ta stoffet.
I sjeldne tilfeller ble bruken av flukonazol ledsaget av toksiske forandringer i leveren, inkludert dødelig, hovedsakelig hos pasienter med alvorlige samtidig sykdommer. For hepatotoksiske effekter assosiert med flukonazol var det ingen åpenbar avhengighet av den totale daglige dosen, varigheten av behandlingen, kjønn og alder på pasienten. Den hepatotoksiske effekten av flukonazol var vanligvis reversibel; tegnene hans forsvant etter seponering av behandlingen. Hvis det er kliniske tegn på leverskade som kan være forbundet med flukonazol, bør legemidlet seponeres.
AIDS-pasienter har større sannsynlighet for å utvikle alvorlige hudreaksjoner når de bruker mange medisiner. I tilfeller der det utvikler seg et utslett hos pasienter med overfladisk soppinfeksjon og anses som definitivt assosiert med flukonazol, bør medisinen seponeres. Når det oppstår utslett hos pasienter med invasive / systemiske soppinfeksjoner, bør de overvåkes nøye og flukonazol bør seponeres når bullous endringer eller erythema multiforme oppstår.
Forsiktighet må utvises mens du tar fluconazol med cisaprid, rifabutin eller andre legemidler som metaboliseres av cytokrom P 450-systemet. Effekt på evnen til å kjøre kjøretøy, mekanismer
Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy, mekanismer.
Fluconazol påvirker ikke evnen til å kjøre kjøretøy og delta i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner..
Hva hjelper flukonazol?
Legemidlet er indikert for følgende sykdommer:
- kryptokokkose (så vel som kryptokokk-meningitt) - sykdommer i sentralnervesystemet eller hjernen forårsaket av parasittiske gjærlignende mikroorganismer;
- candidiasis i indre organer og systemer, candida sepsis;
- skade på slimhinnene i munnen og svelget, spiserøret og tarmen;
- kjønnscandidiasis (skade på veggene i skjeden og glans penis);
- mykose i huden og negleplaten;
- kli-formet lav;
- endemiske infiltrative mycoser, coccidiomycoses og sporotrichoses.
Fluconazol brukes også som profylakse:
- kjønnscandidiasis, som forverrer mer enn 3-4 ganger i året;
- soppinfeksjoner hos pasienter som lider av kreft og AIDS;
- trost, hvis det er seksuell kontakt med en syk partner.
analoger
Hvis det ikke er mulig å kjøpe flukonazol, kan du bruke medisiner som ligner på virkestoffet, som viser en soppdrepende effekt til lignende mikroorganismer..
Populære erstatninger er følgende medisiner:
Det er også komplette strukturelle analoger for virkestoffet:
- Vero-Fluconazole;
- Disorel-Sanovel;
- Diflason;
- Diflucan;
- Miconil;
- Medoflucon;
- Mycomax;
- Mycosyst;
- Mycoflucan;
- Nofung;
- Procanazole;
- Fangiflu
- Flucosan;
- Flucoside;
- Flucomabol;
- Flucomid CEDICO;
- Fluconazole Hexal;
- Flukonazol-Teva;
- Fluconorm;
- Flucoral;
- Flucor;
- Flucostat;
- Forkan;
- Fungolon;
- Ciscan.
Kontakt legen din før du kjøper en analog.
Indikasjoner og kontraindikasjoner
I følge radaren har stoffet en streng liste over indikasjoner. Disse inkluderer alle smittsomme sykdommer som er forårsaket av medikamentfølsomme sopp:
- Sykdommer forårsaket av kryptokokkinfeksjon: spesifikk skade på hjernehinnene (hjernehinnebetennelse), hud, luftveier hos pasienter med normal og lav aktivitet av immunforsvaret (pasienter med HIV-infeksjon, personer med transplanterte organer).
- Alvorlig generalisert og formidlet candidiasis (inkludert candidaemia) med skade på alle organer og vev - hud, slimhinner, bukhinne, endocardium, synsorganer, urinveier og luftveier. Slike patologiske tilstander kan utvikle seg som en komplikasjon hos kreftpasienter i behandlingen av cytostatika, immunsuppressiva, så vel som hos pasienter som har vært på intensivavdelingen i lang tid.
- Lokaliserte former for candidal infeksjon - lesjoner i slimhinnen i munnen og spiserøret, urinveisinfeksjon. I disse tilfellene er kapsler foreskrevet i tilfelle utilstrekkelig effektivitet av lokale medisiner - kremer eller salver.
- Akutt eller kronisk tilbakevendende genital candidiasis - vaginitt eller balanitt.
- Akutt eller kronisk dermatomykose i bagasjerommet, føttens hud og inguinalregionen.
- Pityriasis versicolor.
- Endemiske former for mykoser - histoplasmose, koksidiomykose eller paracoccidiomykose, sporotrichose. Legemidlet er foreskrevet til pasienter med normal aktivitet av immunsystemet..
- Alvorlige soppsykdommer i neglene - onykomykose.
Legemidlet er også foreskrevet for å forhindre utvikling av soppkomplikasjoner hos pasienter med ondartede neoplasmer i behandlingen av cytostatika..
Før legemidlet forskrives, må legen sørge for at pasienten ikke har noen kontraindikasjoner for mottaket. Medisinen kan ikke forskrives:
- pasienter som tar Astemizole, Trefenadine og andre medisiner som øker QT-intervallet med EKG;
- barn under 4 år;
- personer med individuell intoleranse mot stoffet.
Det er også noen forhold der det er lov å bruke medisinen, men dette må gjøres med ekstrem forsiktighet:
- samtidig lever- eller nyresvikt;
- hudutslett med generaliserte sopplesjoner;
- alkoholavhengighet;
- samtidig bruk av medisiner med hepatotoksisitet;
- høy risiko for forstyrrelse i hjerterytmen;
- brudd på vann-saltbalansen;
- svangerskap.
Bivirkninger
På bakgrunn av å ta fluconazolkapsler er utvikling av negative bivirkninger fra forskjellige organer og systemer mulig:
- Hjerte-kar-system - en økning i varigheten av QT-intervallet, forstyrrelser i rytmen i sammentrekningen av hjertet i form av flagre eller flimmer.
- Nervesystemet - hodepine, svimmelhet, økt tretthet, kramper kan utvikle seg sjeldnere.
- Blod og rød benmarg - en reduksjon i antall blodplater (trombocytopeni), leukocytter (leukopeni), granulocytter (agranulocytose), neutrofiler (neutropenia) i blodet.
- Allergiske reaksjoner - hudutslett, giftig epidermal nekrolyse, erythema multiforme exudative, anafylaktoide reaksjoner (urticaria, Quinckes angioødem, anafylaktisk sjokk).
- Fordøyelsessystem - tap av matlyst, forandringer i smak, smerter i magen, kvalme, ledsaget av periodisk oppkast, oppblåsthet (flatulens), nedsatt funksjonell aktivitet i leveren med utvikling av gulsott, økt aktivitet av enzymene ALT, AST, alkalisk fosfatase (indikatorer på skade på hepatocytter, samt brudd på utstrømningen av galle).
Svært sjelden, etter å ha startet stoffet, kan hår (alopecia) falle ut, kolesterol og triglyserider øke, konsentrasjonen av kaliumioner i blodet synker, og nyrenes funksjonelle aktivitet blir nedsatt. Utseendet til tegn på utvikling av negative patologiske reaksjoner er grunnlaget for abstinens.
Farmakologiske egenskaper
farmakodynamikk Fluconazol - en representant for klassen av soppdrepende midler, er en kraftig selektiv hemmer av syntesen av steroler i soppcellen. Legemidlet er effektivt for opportunistiske mykoser, inkludert forårsaket av Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Flukonazolaktivitet er også vist i modeller av endemiske mykoser, inkludert infeksjoner forårsaket av Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis og Histoplasma capsulatum.
farmakokinetikk Etter oral administrering blir fluconazol godt absorbert, biotilgjengeligheten er 90%. Maksimal konsentrasjon etter inntak av 150 mg på tom mage er 90% av plasmainnholdet når det administreres intravenøst i en dose på 2,5 - 3,5 mg / L. Samtidig matinntak påvirker ikke absorpsjonen av stoffet som tas oralt. Maksimal konsentrasjon oppnås etter 0,5-1,5 timer etter administrering, halveringstiden for flukonazol er omtrent 30 timer. Plasmakonsentrasjoner er i direkte forhold til dosen. 90% nivå av likevektskonsentrasjon oppnås ved 4-5 dagers behandling med legemidlet (når det tas 1 gang / dag).
Innføringen av en "sjokk" -dose (den første dagen), 2 ganger den vanlige daglige dosen, lar deg nå et nivå som tilsvarer 90% av likevektskonsentrasjonen den andre dagen. Det tilsynelatende distribusjonsvolumet nærmer seg det totale vanninnholdet i kroppen. Plasmaproteinbinding - 11-12%.
Flukonazol trenger godt inn i alle kroppsvæsker. Konsentrasjoner av legemidlet i spytt og sputum ligner de i plasma. Hos pasienter med sopp hjernehinnebetennelse når innholdet av flukonazol i cerebrospinalvæsken 80% av plasmanivået.
I stratum corneum, epidermis, dermis og svette oppnås høye konsentrasjoner som overstiger serum.
Er en hemmer av CYP2C9 isoenzym i leveren.
Farmakokinetikken til fluconazol avhenger betydelig av nyrenes funksjonelle tilstand, mens det er et omvendt forhold mellom halveringstid og clearance av kreatinin (CC). Fluconazol skilles hovedsakelig ut av nyrene; omtrent 80% av den administrerte dosen skilles ut uendret i urinen. Ingen metabolitter av flukonazol finnes i perifert blod.
Slik drikker du flukonazol med trost
For å effektivt bli kvitt trost (candidiasis), anbefales kvinner og menn å gjennomgå behandling samtidig. Under terapi er det best å avstå fra seksuell kontakt. Behandlingsregimen for candidiasis hos begge parter er den samme.
I den akutte formen for trost anbefales en engangsbruk av flukonazol 150 mg. Tre dager senere bør terapi med 50 mg av legemidlet fikses.
Den kroniske formen av sykdommen er mye vanskeligere å behandle. Behandlingsopplegget er som følger: 150 mg av legemidlet tas to ganger om dagen i tre dager. Deretter anbefales behandling med en lignende dosering den første dagen av menstruasjonssyklusen. Varigheten av terapien er fra 1/2 til 1 år.
For behandling av trost i munnhulen, svelget og spiserøret brukes mer skånsom terapi. Dermed anbefales pasienten å ta en enkeltdose daglig på 50-100 mg i en uke. Ved tarmkandidiasis er ordningen litt annerledes: 50 mg 2 ganger om dagen. Behandlingsforløpet er også 5-7 dager.
Generelle egenskaper. Struktur
Aktiv ingrediens: flukonazol - 0,050 g eller 0,150 g;
hjelpestoffer: laktosemonohydrat (melkesukker) - 0,1804 g eller 0,19265 g, forgelatinisert stivelse - 0,0012 g eller 0,00175 g, povidon (lavmolekylær polyvinylpyrrolidon) - 0,0012 g eller 0,00175 g, silisium kolloidalt dioksid (aerosil) - 0,0048 g eller 0,00035 g, magnesiumstearat - 0,0024 g eller 0,0035 g;
sammensetning av gelatinkapsel: for en dosering på 50 mg - tilfelle: gelatin - 0,038102 g, titandioksyd E 171 - 0,000778 g, hette: gelatin - 0,022513 g, titandioksyd E 171 - 0,000462 g, jernfargestoffoksid gul E 172 - 0,000145 g; for en dosering på 150 mg - tilfelle: gelatin - 0,045408 g, titandioksyd E 171 - 0,000461 g, fargestoff jernoksydgult E 172 - 0,000231 g. hette: gelatin - 0,029648 g, titandioksyd E 171 - 0,000301 g, jernfargestoffoksidgult E 172 - 0,000151 g.
Beskrivelse. Harde gelatinkapsler nr. 2 ugjennomsiktig hvite med en gul hette (for en dosering på 50 mg) eller harde gelatinkapsler nr. 1 ugjennomsiktig gule med en gul hette (for en dose på 150 mg). Innholdet i kapslene er et pulver av hvitt eller hvitt med en gulaktig fargetone.
Bivirkninger og overdose
Under behandling med Fluconazol kan det utvikle seg bivirkninger. Disse inkluderer:
Ekstremt sjeldne komplikasjoner under behandling med flukonazol er: alopecia (håravfall), forhøyede triglycerider i serum og kolesterol, levercelleanekrose og hypokalemi. Hvis noen av de nevnte komplikasjonene dukker opp, må medisinen seponeres og andre behandlingsalternativer diskuteres med legen din.
Hvis den anbefalte terapeutiske dosen er overskredet, kan overdoseringssymptomer utvikle seg. Oftest har pasienter hallusinose og en paranoid tankegang. I dette tilfellet endrer menneskelig atferd seg dramatisk under påvirkning av smertefulle opplevelser. En slik pasient trenger akutt å skylle tarmene og magen, gi tarmsorbenter å drikke - aktivert kull, Enterosgel, etc..
Slipp form og sammensetning
Fluconazol er tilgjengelig i følgende doseringsformer:
- Kapsler (i blemmer for 1 stk., 1-7 blemmer i en pappeske; i blemmer for 2-7, 10 stk., 1-4, 7 blemmer i en pappeske; i bredden av 1-4, 7, 10 stk., 1 boks i en pappbunt; i en polymerbeholder, 1, 2, 7, 10, 14, 28, 50, 100 stk., en beholder i en pappbunt);
- Infusjonsvæske, oppløsning (i plast- eller glassflasker eller flasker med suspensjon eller uten den, 100 ml hver, 1 flaske i en pappbunt; i 50 ml flasker, 1, 2, 5, 10 flasker i en pappbunt);
- Filmdrasjerte tabletter (2, 10 hver i blisterpakninger, 1 pakke i en pappeske).
Sammensetningen av 1 kapsel inkluderer:
- Aktivt stoff: flukonazol - 50, 100, 150 mg;
- Hjelpekomponenter: potetstivelse, lavmolekylær polyvinylpyrrolidon, magnesiumstearat eller kalsiumstearat.
Sammensetningen av en filmdrasjert tablett inkluderer det aktive stoffet: flukonazol - 50, 100, 150 mg.
Sammensetningen av 1 ml infusjonsvæske, oppløsning inkluderer:
- Aktivt stoff: flukonazol - 2 mg;
- Hjelpekomponenter: natriumklorid, natriumhydroksyd eller saltsyre, vann for injeksjon.
Fluconazole-analoger, liste over medisiner
Hvis det ble besluttet å erstatte Fluconazole med en analog på grunn av manglende effektivitet eller sterke bivirkninger, må du være oppmerksom på følgende medisiner:
Til tross for at de ovennevnte legemidlene har lignende sammensetninger, handlinger, indikasjoner og kontraindikasjoner (noen ganger), anbefales det at du oppsøker lege før du bytter medisin. Instruksjoner for bruk av Fluconazole, anmeldelser og prisen på analoger er ikke aktuelt og skal ikke brukes som en veiledning for bruk, resept eller egenerstatning av Fluconazole med en analog.
Bruksanvisning, dosering
Ta fluconazol kapsler en gang om dagen, uansett matinntak.
Ved alvorlige former for generalisert candidiasis og candida den første dagen, ta 400 mg av stoffet, reduser deretter dosen til 200 mg og ta opptil 4 uker. For barn velges doseringen under hensyntagen til kroppsvekt - per 1 kg, den daglige dosen er fra 6 til 12 mg.
I behandlingen av candidiasis i munnhulen og svelget tas medisinen 1-2 uker ved 50-100 mg per dag. Ved utvikling av den atrofiske formen for candidiasis, ta en tablett per dag med en dose på 150 mg. Den totale varigheten av behandlingen kan ta fra 14 til 30 dager. For forebyggende formål, for å forhindre candidiasis i munnhulen og svelget hos HIV-infiserte og AIDS-pasienter, foreskrives 150 mg av legemidlet en gang i uken. For barn i behandlingen av den lokale formen er dosen 3 mg per kilo kroppsvekt.
Med en kryptokokkinfeksjon av en hvilken som helst lokalisering er den daglige dosen fra 200 til 400 mg. Fortsett behandlingen fra 1,5 til 2 måneder.
Ved sopphudlesjoner, inkludert fotmykose, tar de 50 mg daglig eller 150 mg ukentlig. Det er nødvendig å ta flukonazol fra 2 til 4 uker, med mykose må stoppkursen utvides til halvannen måned.
For behandling av pityriasis versicolor er et medisin foreskrevet i en dosering på 300 mg, du må ta det to ganger med et intervall på 7 dager. Om nødvendig kan den behandlende legen foreskrive en tredje dose medisiner. Det er et annet behandlingsregime - 50 mg av stoffet drikkes daglig i 2-4 uker.
Med soppinfeksjon i negleplatene foreskrives Fluconazole til 150 mg per uke. Fortsett å drikke kapsler til en frisk vokser i stedet for den berørte neglen..
Dype endemiske mykoser krever medisiner i 2 år. Den daglige dosen er fra 200 til 400 mg.
Ved utvikling av vaginal candidiasis er en enkelt dose på 150 mg tilstrekkelig. Hvis trosten er kronisk tilbakevendende i naturen, kan den behandlende legen foreskrive for profylaktiske formål å ta 1 kapsel av stoffet per måned. Behandlingsvarigheten i dette tilfellet vil være fra 4 måneder til 1 år. Du kan ta tabletter og kapsler uansett fase i menstruasjonssyklusen.
For behandling av balanitt er en enkelt dose på 150 mg nok for menn.
Indikasjoner for bruk
Hva hjelper? Fluconazol har en aktiv effekt mot sopppatogener av forskjellige sykdommer. Legemidlet er foreskrevet i slike tilfeller som:
- onychomycosis.
- Candidiasis balanitis.
- Mykose av føttene, kroppen og huden i inguinalregionen.
- Pityriasis versicolor.
- Dyp epidermal mykose.
- kryptokokkose Hvor som helst av lesjonen, inkludert hjerne, lunger og hud. Legemidlet er egnet for pasienter med normal immunrespons, og er også effektivt for behandling av pasienter med redusert immunitet, etter transplantasjon eller med immunsvikt syndrom.
- Generalisert candidiasis, candidiasis, spredt candidiasis og andre typer invasive infeksjoner som påvirker bukhinnen, endokardiet, øyevevet, luftveiene og kjønnsorganene. En positiv kvalitet av medisinen er at behandling kan utføres hos pasienter med kreft, på intensivavdeling, som får et kurs med immunsuppressiv eller cytostatisk terapi..
- Candidiasis av slimhinnene i forskjellige lokaliseringer. Skader på munnhulen og nasopharynx, spiserør, hud, lunger og bronkier, på slimhinnen i øynene.
- Vaginal candidiasis i alle former for sykdommen, inkludert akutte, kroniske og tilbakevendende stadier.
Den farmakologiske formen, doseringen og varigheten av kurset velges kun av legen. I noen tilfeller er det bare lokal eksponering som er tilstrekkelig. For eksempel, med trost i munnen hos barn, er bare en suspensjon foreskrevet, og med kjønnsrelevant candidiasis - i tillegg til flukonazol vaginale stikkpiller, er former for systemisk virkning, tabletter eller injeksjoner nødvendigvis foreskrevet.
Interaksjon med andre medisiner
Ved bruk av flukonazol med warfarin øker protrombintiden (i gjennomsnitt 12%). I denne forbindelse anbefales det å nøye overvåke indikatorene for protrombintid hos pasienter som får legemidlet i kombinasjon med kumarinantikoagulantia..
Fluconazol øker halveringstiden for orale hypoglykemiske midler - sulfonylureaderivater (klorpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) hos friske mennesker. Kombinert bruk av flukonazol og orale hypoglykemiske midler hos pasienter med diabetes er tillatt. Imidlertid bør legen huske på muligheten for å utvikle hypoglykemi..
Samtidig bruk av flukonazol og fenytoin kan føre til en økning i konsentrasjonen av fenytoin i plasma i klinisk signifikant grad. Derfor, hvis det er nødvendig å bruke disse medisinene sammen, er det nødvendig å overvåke fenytoinkonsentrasjoner med dosejustering for å opprettholde medikamentnivået innenfor det terapeutiske intervallet.
Kombinasjonen med rifampicin fører til en reduksjon i AUC med 25% og en forkortelse av halveringstiden for fluconazol fra plasma med 20%. Derfor anbefales det å øke dosen av flukonazol til pasienter som får rifampicin samtidig.
Det anbefales å overvåke konsentrasjonen av syklosporin i blodet hos pasienter som får flukonazol, som bruk av flukonazol og cyklosporin hos pasienter med en transplantert nyre, som tar flukonazol i en dose på 200 mg / dag fører til en sakte økning i konsentrasjonen av cyklosporin i plasma.
Pasienter som får høye doser teofyllin eller som sannsynligvis vil utvikle teofyllin rus, bør overvåkes for tidlig påvisning av symptomer på overdosering av teofyllin, fordi tar fluconazol fører til en reduksjon i den gjennomsnittlige klaringsgraden for teofyllin fra plasma.
Med samtidig bruk av flukonazol og cisaprid er tilfeller av bivirkninger fra hjertet, inkludert paroksysmer av ventrikkeltakykardi (torsades de points), blitt beskrevet..
Det rapporteres om interaksjon mellom flukonazol og rifabutin, ledsaget av en økning i serumnivået av sistnevnte. Med samtidig bruk av flukonazol og rifabutin er tilfeller av uveitt blitt beskrevet. Nøye overvåking av pasienter som mottar rifabutin og fluconazol på samme tid.
Hos pasienter som får en kombinasjon av flukonazol og zidovudin, observeres en økning i konsentrasjonen av zidovudin, noe som er forårsaket av en reduksjon i omdannelsen av sistnevnte til den viktigste metabolitten, og derfor bør en økning i bivirkningene av zidovudin forventes.
Fluconazol øker konsentrasjonen av midazolam - en økt risiko for psykomotoriske effekter (mer uttalt når du bruker fluconazol inne); takrolimus - risiko for nefrotoksisitet.
Hydroklortiazid øker konsentrasjonen av flukonazol i plasma med 40%.
Fluconazole: instruksjoner, sammensetning, indikasjoner, handling, anmeldelser og priser
Instruksjoner for bruk
Fluconazol er indikert for forebygging og behandling av soppinfeksjoner. Dette er et syntetisk medikament som forstyrrer den viktige aktiviteten til patogener. Det er ofte foreskrevet som en del av medikamentell terapi for candidiasis, men det er mulig å bruke det til behandling av andre soppsykdommer. Brukes i pediatrisk og terapeutisk praksis. Behandlingen utføres under tilsyn av en lege..
Fluconazole ble utviklet for over 20 år siden, men dette verktøyet er fremdeles på listen over de sikreste og mest effektive medisinene etter Verdens helseorganisasjon..
Sammensetning og form for utgivelse
Flukonazol er et virkestoff i forskjellige soppdrepende medisiner. Dosering og sammensetning av hjelpekomponenter avhenger av doseringsformen.
Medisinen er tilgjengelig i form av tabletter, kapsler, sirup og en oppløsning for administrering av infusjon.
Flukonazol i kapselform
Et spesielt kapselskall, som inneholder gelatin og titandioksyd, forbedrer absorpsjonen av det aktive stoffet i den ønskede delen av mage-tarmkanalen. Eksisterende doseringsalternativer: 50, 100 eller 150 milligram.
Fluconazol i tablettform
Nettbrettformen for dens formål skiller seg ikke fra kapsler. Nettbrettet skal beskytte virkestoffet og forbedrer absorpsjonen av stoffet i kroppen. Eksisterende doseringsalternativer: 50, 100 eller 150 milligram.
Flukonazolsirup
Den flytende formen av stoffet i tillegg til det aktive stoffet inneholder vanligvis sorbitol, glyserol og andre stoffer. Standard dosering av et soppdrepende middel i ti ml væske er 50 mg. Mulige variasjoner i sammensetning og formål.
Sirup er ofte brukt i pediatrisk praksis..
Fluconazol som en løsning
Denne doseringsformen er egnet for intravenøs (infusjon) administrering av medikamentet. Inneholder natriumklorid og andre stoffer som brukes til fremstilling av injeksjonsløsninger. Doseringen avhenger av produsenten, men vanligvis inneholder en flaske fra 50 til 200 milligram av den aktive komponenten.
Behandling med intravenøs injeksjon utføres vanligvis på et sykehus der oral administrering ikke er effektiv eller umulig.
Terapeutisk effekt
I henhold til klassifiseringen er det aktive stoffet klassifisert som et soppdrepende middel eller antimykotisk. Medikamentkomponenten blir absorbert i sirkulasjonssystemet gjennom veggene i mage-tarmkanalen og distribuert i kroppen. Den kjemiske forbindelsen trenger inn i soppcellene og forstyrrer den viktige aktiviteten til patogenet, på grunn av hvilken infeksjonsutviklingen stopper. Sammenlignet med andre antimykotika, forårsaker stoffet færre bivirkninger..
Grunnleggende egenskaper
- Medisinen bekjemper patogener av candidiasis, cryptococcosis, coccidiomycosis, microsporia, trichophytosis, blastomycosis og histoplasmosis.
- Mekanismen for soppdrepende aktivitet er assosiert med undertrykkelse av spesielle enzymer som er nødvendige for å utføre patogenens grunnleggende funksjoner. Patogener kan ikke formere seg og vokse.
- Legemidlet er svært selektiv handling. I motsetning til mange andre medisiner, hemmer ikke virkestoffet i et legemiddel virkningen av en persons egne enzymer. Medikamentet påvirker heller ikke den hormonelle bakgrunnen.
- Fluconazol kan brukes til å behandle opportunistiske sykdommer av soppkarakter som oppstår på bakgrunn av nedsatt immunitet.
- Medikamentets virkning bidrar til å redusere risikoen for å utvikle en soppinfeksjon under behandling med cytotoksiske medikamenter, strålebehandling og immunsuppressiva.
Den kjemiske forbindelsen takler godt funksjonene og forårsaker sjelden farlige komplikasjoner..
Bivirkninger
Det er umulig å ekskludere bivirkninger helt på bakgrunn av medikamentell terapi. Hos noen pasienter dannes bivirkninger på grunn av virkningen av virkestoffet på organer og vev. En typisk bivirkning er immunforsvarets følsomhet for de kjemiske forbindelsene som utgjør stoffet. For å redusere risikoen for allergier, må du først studere sammensetningen av stoffet og avklare anamnese.
Andre uønskede effekter:
- Nervesystemet: Kefalgi, svimmelhet, tretthet, krampaktige reaksjoner.
- Fordøyelsessystemet: manglende matlyst, nedsatt levervev, oppkast, ubehag i magen, oppblåsthet, økt gassdannelse i tarmen, løs avføring, betennelse og levernekrose..
- Immunsystem: hudutslett, rødhet i integumentært vev, Stevens-Johnson syndrom, andre erytemreaksjoner, Lyells syndrom, Quinckes ødem, urticaria og andre anafylaktoide manifestasjoner.
- Hematopoietic system: en nedgang i nivået av neutrofiler, granulocytter, blodplater og leukocytter. Blødninger er mulig.
- Hjerte-kar-system: forlengelse av QT-intervallet, nedsatt sammentrekning av hjertets ventrikler.
- I tillegg: nedsatt nyrefunksjon, skallethet, kaliummangel, økt kolesterol og triglyserider.
Listen over bivirkninger avhenger også av doseringsformen. Alvorlige komplikasjoner under terapi, inkludert leversykdom, er sjeldne, men legen må vurdere alle mulige risikoer før han forskriver det.
Assimilering og eliminering
Den kjemiske forbindelsen absorberes godt i mage-tarmkanalen. Opptas opp til 90% av stoffet. En liten mengde av den aktive komponenten binder seg til blodproteiner. Medisinen kommer inn i hovedkroppsvæskene, inkludert spytt, sputum, urin og morsmelk. Inntrengningen av stoffet i cerebrospinalvæsken blir også observert, så det er mulig å behandle en smittsom lesjon i hjernen. Stoffet skilles ut hovedsakelig av nyrene..
Indikasjoner for bruk
Medisinen brukes til å behandle soppinfeksjoner i kjønnsorganene, hjernehinner, slimhinner i mage-tarmkanalen og andre deler av kroppen. Den spesifikke avtalsplanen avhenger av doseringsformen. Den mest allsidige orale formen (tabletter, kapsler og sirup). Infusjon brukes vanligvis til å behandle alvorlige infeksjoner sammen med andre medisiner..
Bare leger foreskriver soppdrepende midler etter diagnose og risikovurdering. Selvmedisinering er forbudt..
Generelle indikasjoner
- Cryptococcosis av forskjellige organer, inkludert soppskader på membranene i hjernen, lungevev og hud. Verktøyet brukes til pasienter med normal immunstatus og hos personer som lider av immunsvikt (på grunn av HIV-infeksjon, organtransplantasjon og andre forhold). Mulig profylaktisk bruk hos pasienter med redusert immunitet.
- Urogenital candidiasis, inkludert soppinvasjon i slimhinnen i skjeden, penis, livmorhalsen og urinrøret. Brukes også for å redusere risikoen for tilbakefall av slike sykdommer..
- En generalisert candidiasisform hvor patogenet trenger inn i forskjellige deler av kroppen. Ofte utføres slik behandling hos pasienter som lider av kreft.
- Candidiasis i slimhinnene i mage-tarmkanalen, luftveiene og andre organer.
- Redusere smittefare hos mennesker i risikosonen, inkludert pasienter med HIV-infeksjon og onkologi.
- Andre patologier: soppinfeksjon i huden, koksidiomykose, infeksjon i negleplaten, flerfarget lav og histoplasmose.
Soppdrepende medisiner er egnet for å eliminere en lokal og vanlig infeksjonsprosess..
Kontra
I noen tilfeller er bruken av stoffet uønsket på grunn av den høye risikoen for komplikasjoner. Hovedkontraindikasjonen anses for å være følsom for komponenter i produktet. Legen må ekskludere allergier og andre reaksjoner på forhånd. Hvis en pasient har blitt diagnostisert med en allergi mot azol-antimykotika tidligere, er flukonazol ikke foreskrevet.
Andre mulige kontraindikasjoner:
- Pasientalder opp til 4 år for kapsler og tabletter.
- Fødsel og ammeperioden.
- Samtidig bruk med andre medisiner som forlenger QT-intervallet.
- Brukes med cisapride til tabletter.
Behandlingen utføres med forsiktighet i nærvær av følgende faktorer: nedsatt nyrefunksjon, utseendet på hudreaksjoner, kombinasjon med andre antimykotika, alkoholavhengighet, bruk av andre hepatotoksiske medisiner, forstyrrelse i det kardiovaskulære systemet eller tilstedeværelsen av risikofaktorer for denne tilstanden, barndom, nedsatt leverfunksjon.
Instruksjoner for bruk av flukonazol
Metoden for bruk av medikamentet avhenger av doseringsformen, produsenten, doseringen, pasientens tilstand og egenskapene til den identifiserte sykdommen. Forløpet av medikamentell terapi kan være individuelt. Legen foreskriver behandling etter å ha avklart pasientens klager og utført laboratorietester.
Orale former av stoffet tas oralt, uavhengig av matinntak. Kapsler og tabletter vaskes med vann. For å bruke sirupen, må du bruke den målte kapasiteten, som du finner i pakken. Det anbefales at du skyller munnen i to minutter før du svelger..
Alle instruksjoner er kun til referanse. Når du tar en antimykotisk medisin, bør pasienten ledes av instruksjonene fra den behandlende legen og offisielle instruksjoner.
Kapselbruk
- Behandling av kryptokokkinfeksjon hos pasienter over femten år (med en kroppsvekt på minst 50 kg): standard doseringsregime den første dagen er åtte kapsler på femti milligram. Andre dager kan doseringen opprettholdes eller reduseres til fire kapsler på femti milligram en gang om dagen. Varigheten av terapien bestemmes av en spesialist.
- Sykdomsforebygging hos pasienter som lider av ervervet immunsvikt syndrom: fire kapsler (50 mg) per dag i lang tid.
- Candidiasis: åtte kapsler på femti milligram den første dagen og fire kapsler med samme dose de resterende dagene.
sirup
- Behandling av kryptokokkinfeksjon hos voksne: 400 milligram første dag og 200 milligram per dag andre dager.
- Redusere risikoen for å utvikle sykdommen hos pasienter med immunsvikt: to hundre milligram per dag.
- Patologier forårsaket av Candida: 400 milligram den første dagen og 200 milligram daglig mer.
- Betennelse i munnhulen og svelget: fra femti til hundre milligram per dag i en eller to uker.
- Oral candidiasis med atrofi av slimhinnen: femti milligram per dag, sammen med andre medisiner.
- Skader på vaginal slimhinne: en enkelt dose på hundre og femti milligram.
De listede doseringene i milligram indikerer innholdet av det aktive stoffet i sirupen, og ikke volumet av selve væsken. Ytterligere bruksregler, inkludert innleggelse i barndommen, finnes i den offisielle instruksjonen.
Bruk av tabletter
- Voksen medikamentell terapi: femti til fire hundre milligram per dag.
- Legemiddelterapi hos barn: dosen beregnes under hensyntagen til 3-12 milligram per kilo kroppsvekt per dag. En gang.
Løsningsbruk
Prosedyren utføres ved bruk av en dropper. Graden av intravenøs administrering skal ikke være høyere enn to hundre milligram per time. Den daglige dosen bestemmes av legen under hensyntagen til pasientens historie. Brukte transfusjonsterapisett.
tilleggsinformasjon
- Hvis nyrefunksjonen er nedsatt, bør legen justere behandlingsregime under hensyntagen til kreatininclearance.
- Det er en lang liste over medikamentinteraksjoner. Bruk av flukonazol sammen med andre medisiner kan redusere terapiens effektivitet, endre effekten av andre medisiner eller forårsake komplikasjoner. Det er nødvendig å informere legen om medisinene som er tatt og lese de offisielle instruksjonene.
- Det er sjelden at pasienter får alvorlige (inkludert livstruende) patologier i levervevet under behandlingen. Hvis det er en historie med sykdommer i dette organet, bør legen utføre terapi med forsiktighet.
- Hos pasienter med ervervet immundefekt vises hudutslett ofte etter inntak av stoffet. Hvis slike symptomer oppstår, bør du konsultere en spesialist. Narkotikal tilbaketrekning kan være nødvendig..
De offisielle (komplette) instruksjonene finner du i pakken.
Analoger av midler
Fluconazol - navnet på det aktive stoffet og stoffets handelsnavn, laget i form av tabletter, løsning og kapsler. Også på apoteket kan du kjøpe medisiner fra andre produsenter basert på denne kjemiske forbindelsen..
- Mycomax sirup.
- Medoflucon kapsler.
- Diflucan kapsler.
Før du kjøper en analog, må du oppsøke lege.
Anmeldelser og priser
Mykologer og leger med en annen profil reagerer godt på medisinen. Terapi med dette stoffet er mindre sannsynlig å forårsake alvorlige komplikasjoner. Pasienter foretrekker å kjøpe et antimykotikum i form av en sirup.
Gjennomsnittlig emballasjepris for syv kapsler (50 mg) er 70 rubler. Du kan også kjøpe en pakke med en kapsel for 20-45 rubler.
video
Fluconazol er en av de sikreste og mest effektive antimykotika, men noen pasienter opplever alvorlige komplikasjoner under behandlingen. Mottak må utføres under tilsyn av lege.
Preparater og medikamenter med virkestoffet Fluconazole
Fluconazol-baserte medisiner
© gorzdrav.org, 2020. APTECA-A.v.e-1 LLC, TIN 7714844316, OGRN 1117746529691, Juridisk adresse: 121609, Moskva, ul. Høst, d.23, rom I, rom 6
Fjernsalg av medisiner (inkludert hjemlevering) er forbudt i henhold til gjeldende lovgivning i Russland. En "bestilling" på et nettsted betyr en behørig utført forespørsel fra klienten om reservasjoner på GORZDRAV apotek, så vel som dens partnere, på adressen til listen over produkter valgt på nettstedet som er angitt på nettstedet. Salg av varer skjer i en apotekorganisasjon.
Lisens for farmasøytisk aktivitet nr. LO-50-02-005779 datert 27. desember 2017.
Kjøp Fluconazole 150 mg kapsler nr. 1 på apotek
Prisen er kun gyldig ved bestilling på nettstedet. Prisene på nettstedet skiller seg fra prisene i apotek og er kun gyldige når du legger inn en bestilling på nettstedet eller i mobilapplikasjonen. Ved mottak av ordren på apoteket vil det være umulig å legge til varer til stedets priser, bare ved et eget kjøp til apotekprisen. Prisene på nettstedet er ikke et offentlig tilbud.
Forsendelse for egen regning, gratis. Reservasjonen er gyldig i 24 timer
farmakologisk effekt
Fluconazole - Soppdrepende.
farmakodynamikk
Soppdrepende middel har en meget spesifikk effekt, og hemmer aktiviteten til soppenzymer avhengig av cytokrom P450. Blokkerer omdannelsen av lanosterol av soppceller til en membranlipid - ergosterol; øker permeabiliteten til cellemembranen, forstyrrer dens vekst og replikasjon.
Fluconazol, som er svært selektiv for cytokrom P450-sopp, hemmer praktisk talt ikke disse enzymene i menneskekroppen (sammenlignet med itraconazol, clotrimazol, econazol og ketoconazol, hemmer det cytokrom P450-avhengige oksidative prosesser i menneskelige levermikrosomer i mindre grad). Har ikke antiadrogenaktivitet.
Aktiv i opportunistiske mykoser, inkl. forårsaket av Candida spp. (inkludert generaliserte former for candidiasis på bakgrunn av immunsuppresjon), Cryptococcus neoformans og Coccidioides immitis (inkludert intrakranielle infeksjoner), Microsporum spp. og Trichophyton spp.; med endemiske mykoser forårsaket av Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (inkludert immunsuppresjon).
farmakokinetikk
Etter oral administrering blir fluconazol godt absorbert, matinntaket påvirker ikke absorpsjonshastigheten for fluconazol, biotilgjengeligheten er 90%.
Tiden for å oppnå den maksimale konsentrasjonen etter inntak av 150 mg av legemidlet på tom mage er 0,5-1,5 timer, Cmax er 90% av plasmakonsentrasjonen med iv-administrering i en dose på 2,5-3,5 mg / L. T1 / 2 fluconazol er 30 timer. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 11-12%. Plasmakonsentrasjonen er direkte avhengig av dosen. 90% nivå av likevektskonsentrasjon oppnås med den fjerde - femte dagen av medikamentell behandling (når den tas en gang om dagen).
Innføringen av en lastingsdose (den første dagen), 2 ganger høyere enn vanlig daglig, lar deg oppnå et konsentrasjonsnivå som tilsvarer 90% av likevektskonsentrasjonen den andre dagen.
Flukonazol trenger godt inn i alle kroppsvæsker. Konsentrasjonen av det aktive stoffet i morsmelk, leddvæske, spytt, sputum og bukhinnen er lik plasmanivået. Konstante verdier i vaginal sekresjon oppnås 8 timer etter inntak og holdes på dette nivået i minst 24 timer. Fluconazol trenger godt inn i cerebrospinalvæsken (CSF) - med sopp hjernehinnebetennelse er konsentrasjonen i CSF omtrent 85% av plasmanivået. I svette væske, epidermis og stratum corneum (selektiv ansamling) oppnås konsentrasjoner som overstiger serum. Etter oral administrering av 150 mg den syvende dagen er konsentrasjonen i stratum corneum i huden 23,4 μg / g, og 1 uke etter å ha tatt den andre dosen - 7,1 μg / g; konsentrasjonen i neglene etter 4 måneders bruk i en dose på 150 mg en gang i uken er 4,05 μg / g hos sunne og 1,8 μg / g i berørte negler. Distribusjonsvolumet nærmer seg det totale vanninnholdet i kroppen.
Det er en hemmer av isoenzymet CYP2C9 i leveren. Det skilles hovedsakelig ut av nyrene (80% - uendret, 11% - i form av metabolitter). Fluconazol-clearance er proporsjonal med kreatininclearance. Ingen metabolitter av flukonazol finnes i perifert blod.
Farmakokinetikken til fluconazol avhenger betydelig av nyrenes funksjonelle tilstand, mens det er et omvendt forhold mellom eliminasjonshalveringstid og kreatininclearance. Etter hemodialyse i 3 timer reduseres konsentrasjonen av flukonazol i plasma med 50%.
indikasjoner
cryptococcosis, inkludert cryptococcal meningitis og andre lokaliseringer av denne infeksjonen (inkludert lunger, hud), både hos pasienter med normal immunrespons og hos pasienter med forskjellige former for immunsuppresjon (inkludert hos pasienter med AIDS, under organtransplantasjon ); stoffet kan brukes til å forhindre kryptokokkinfeksjon hos AIDS-pasienter;
generalisert candidiasis, inkludert candidaemia, spredt candidiasis og andre former for invasive candidiasisinfeksjoner (infeksjoner i bukhinnen, endocardium, øyne, luftveier og urinveier). Behandling kan utføres hos pasienter med ondartede neoplasmer, pasienter i intensivavdelingen, pasienter som gjennomgår et forløp med cytostatisk eller immunsuppressiv terapi, så vel som i nærvær av andre faktorer som disponerer for utvikling av candidiasis;
candidiasis i slimhinnene, inkludert munnhulen og svelget (inkludert atrofisk candidiasis i munnhulen assosiert med bruk av proteser), spiserøret, ikke-invasiv bronkopulmonal candidiasis, kandidatur, hud candidiasis; forebygging av residiv av orofaryngeal candidiasis hos AIDS-pasienter;
kjønnscandidiasis: vaginal candidiasis (akutt og kronisk tilbakevendende), profylaktisk bruk for å redusere gjentakelsesfrekvensen av vaginal candidiasis (3 eller flere episoder per år); candida balanitis;
forebygging av soppinfeksjoner hos pasienter med ondartede neoplasmer som er disponert for slike infeksjoner som et resultat av cellegift med cytostatika eller strålebehandling;
mykoser i huden, inkludert mykoser i føtter, kropp, inguinal region; pityriasis (flerfarget) lav, onykomykose; candidiasis i huden;
dype endemiske mykoser, inkludert koksidioidomykose, paracoccidiomycosis, sporotrichosis og histoplasmosis hos pasienter med normal immunitet.
Kontra
overfølsomhet for stoffet (inkludert en historie med andre antisvampemidler mot azol);
samtidig administrering av terfenadin (på bakgrunn av kontinuerlig administrering av flukonazol i en dose på 400 mg / dag eller mer) eller astemizol, så vel som andre medisiner som forlenger QT-intervallet;
barn under 4 år.
Med forsiktighet: lever- og / eller nyresvikt, utseendet på utslett under bruk av flukonazol hos pasienter med overfladisk soppinfeksjon og invasive / systemiske soppinfeksjoner, samtidig administrering av terfenadin og flukonazol i en dose på mindre enn 400 mg / dag, samtidig administrering av potensielt hepatotoksiske medisiner, alkoholisme, potensielt proarytmogene tilstander hos pasienter med flere risikofaktorer (organisk hjertesykdom, elektrolyttubalanse, samtidig bruk av medisiner som forårsaker arytmier), graviditet.
Graviditet og amming
Bruk av stoffet hos gravide er upraktisk, med unntak av alvorlige eller livstruende former for soppinfeksjoner, når den potensielle fordelen med flukonazol for moren betydelig overstiger risikoen for fosteret.
Siden konsentrasjonen av flukonazol i morsmelk og plasma er den samme, er det kontraindisert å bruke legemidlet under amming.
spesielle instruksjoner
Behandlingen bør fortsettes til det ser ut til klinisk og hematologisk remisjon. For tidlig seponering av behandlingen fører til tilbakefall.
Under behandlingen er det nødvendig å overvåke blodtelling, nyre- og leverfunksjon. Hvis det er brudd på nyrer og lever, bør du slutte å ta stoffet.
I sjeldne tilfeller ble bruken av flukonazol ledsaget av toksiske forandringer i leveren, inkludert dødelig, hovedsakelig hos pasienter med alvorlige samtidig sykdommer. For hepatotoksiske effekter assosiert med flukonazol var det ingen åpenbar avhengighet av den totale daglige dosen, varigheten av behandlingen, kjønn og alder på pasienten. Den hepatotoksiske effekten av flukonazol var vanligvis reversibel; tegnene hans forsvant etter seponering av behandlingen. Hvis det er kliniske tegn på leverskade som kan være forbundet med flukonazol, bør legemidlet seponeres.
AIDS-pasienter har større sannsynlighet for å utvikle alvorlige hudreaksjoner når de bruker mange medisiner. I tilfeller der det utvikler seg et utslett hos pasienter med overfladisk soppinfeksjon og anses som definitivt assosiert med flukonazol, bør medisinen seponeres. Når det oppstår utslett hos pasienter med invasive / systemiske soppinfeksjoner, bør de overvåkes nøye og flukonazol bør seponeres når bullous endringer eller erythema multiforme oppstår.
Forsiktighet må utvises mens du tar fluconazol med cisaprid, rifabutin eller andre legemidler som metaboliseres av cytokrom P 450-systemet.
Struktur
1 kapsel inneholder:
Aktivt stoff: flukonazol 150 mg;
Hjelpestoffer: laktosemonohydrat; pregelatinisert stivelse; vannfri silika kolloidal; magnesiumstearat; natriumlaurylsulfat.
Dosering og administrasjon
Innsiden.
For voksne og barn over 15 år (som veier mer enn 50 kg) med kryptokokk hjernehinnebetennelse og kryptokokkinfeksjoner andre steder, foreskrives vanligvis 400 mg (8 kapsler på 50 mg) den første dagen, og deretter fortsetter behandlingen i en dose på 200 mg (4 kapsler på 50 mg) ) - 400 mg (8 kapsler på 50 mg) 1 gang per dag. Behandlingsvarigheten for kryptokokkinfeksjoner avhenger av den kliniske effekten bekreftet ved mykologisk undersøkelse; med kryptokokk hjernehinnebetennelse, bør behandlingsforløpet være minst 6-8 uker.
For å forhindre tilbakefall av kryptokokk-meningitt hos AIDS-pasienter, er flukonazol foreskrevet i en dose på 200 mg (4 kapsler på 50 mg) per dag i lang tid etter fullført primærterapi..
For candidaemia, spredt candidiasis og andre invasive candidiasisinfeksjoner er dosen den første dagen 400 mg (8 kapsler 50 mg hver), og deretter 200 mg (4 kapsler 50 mg hver). Med utilstrekkelig klinisk effektivitet, kan dosen økes til 400 mg (8 kapsler på 50 mg) per dag. Varigheten av terapien avhenger av klinisk effektivitet..
Med orofaryngeal candidiasis foreskrives stoffet vanligvis 150 mg en gang om dagen, behandlingsvarigheten er 7-14 dager. Om nødvendig, hos pasienter med en uttalt reduksjon i immunitet, kan behandlingen være lengre.
For å forhindre tilbakefall av orofaryngeal candidiasis hos AIDS-pasienter etter å ha fullført hele løpet av primærterapi - 150 mg en gang i uken.
Ved atrofisk oral candidiasis assosiert med bruk av proteser, 50 mg 1 gang per dag i 14 dager i kombinasjon med lokale antiseptiske medisiner for behandling av protesen.
Med andre lokalisasjoner av candidiasis (med unntak av kjønnsorganer), for eksempel med spiserør, ikke-invasiv bronkopulmonal skade, kandidatur, candidiasis i huden og slimhinner osv., Er den effektive dosen vanligvis 150 mg / dag med en behandlingsvarighet på 14-30 dager.
Ved vaginal candidiasis tas fluconazol en gang ved munnen i en dose på 150 mg. For å redusere tilbakefallshastigheten av vaginal candidiasis, kan stoffet brukes i en dose på 150 mg en gang i måneden. Varigheten av terapien bestemmes individuelt, den varierer fra 4 til 12 måneder. Noen pasienter kan trenge hyppigere bruk..
Med balanitt forårsaket av Candida, administreres fluconazol oralt en gang i en dose på 150 mg / dag.
For å forhindre candidiasis er anbefalt dose 50-400 mg en gang om dagen, avhengig av risikoen for å utvikle en soppinfeksjon. For å forhindre candidiasis hos pasienter med ondartede neoplasmer er den anbefalte dosen flukonazol 150-400 mg en gang om dagen, avhengig av risikoen for å utvikle en soppinfeksjon. Hvis det er høy risiko for generalisert infeksjon, for eksempel hos pasienter med forventet alvorlig eller vedvarende nøytropeni, er den anbefalte dosen 400 mg / dag. Flukonazol er foreskrevet noen dager før forventet forekomst av nøytropeni; etter en økning i antall nøytrofiler med mer enn 1 000 / ul, fortsetter behandlingen i ytterligere 7 dager.
For hudmykoser, inkludert fotmykoser, hud i hud, og hudkandidiasis, er anbefalt dose 150 mg en gang i uken eller 50 mg en gang om dagen, avhengig av doseringsregime av den kliniske og mykologiske effekten. Varigheten av behandlingen i normale tilfeller er 2-4 uker, men med mykose på føttene kan det være nødvendig med lengre behandling (opptil 6 uker).
Med pityriasis versicolor - 300 mg (2 kapsler på 150 mg) en gang i uken i 2 uker, trenger noen pasienter en tredje dose på 300 mg per uke, mens i noen tilfeller er en enkelt dose på 300-400 mg tilstrekkelig; et alternativt behandlingsregime er bruk av 50 mg en gang daglig i 2-4 uker.
Ved onykomykose er anbefalt dose 150 mg en gang i uken. Behandlingen bør fortsettes til erstatningen av den infiserte neglen (vekst av en uinfisert spiker). For gjentatt vekst av negler på fingre og tær, er det normalt 3–6 måneder og 6–12 måneder.
Ved dype endemiske mykoser kan det være nødvendig å bruke stoffet i en dose på 200 mg (4 kapsler på 50 mg) - 400 mg (8 kapsler på 50 mg) per dag i opptil 2 år. Varigheten av terapien bestemmes individuelt; Det kan være 11-24 måneder med koksidioidomykose, 2-17 måneder med paracoccidioidomykose, 1-16 måneder med sporotrichose og 3-17 måneder med histoplasmose.
Hos barn, som med lignende infeksjoner hos voksne, avhenger behandlingsvarigheten av den kliniske og mykologiske effekten. Hos barn skal ikke legemidlet brukes i en daglig dose som vil overstige den hos voksne, dvs. ikke mer enn 400 mg / dag. Legemidlet brukes daglig 1 gang per dag..
Bivirkninger
Fra fordøyelsessystemet: nedsatt matlyst, smaksmessige forandringer, magesmerter, oppkast, kvalme, diaré, flatulens, sjelden - nedsatt leverfunksjon (gulsott, hepatitt, hepatonecrosis, hyperbilirubinemia, økt aktivitet av alaninaminotransferase, aspartataminotransferase, økt aktivitet av alkalisk fosfatase, ), gjelder også tung.
Fra nervesystemet: hodepine, svimmelhet, overdreven tretthet, sjelden - kramper.
Hematopoietiske organer: sjelden - leukopeni, trombocytopeni (blødning, petechiae), nøytropeni, agranulocytose.
Allergiske reaksjoner: hudutslett, sjelden erythema multiforme exudative (inkludert Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyells syndrom), anafylaktoide reaksjoner (inkludert angioødem, ansiktsødem, urticaria, pruritus).
Fra det kardiovaskulære systemet: økning i varigheten av QT-intervallet, ventrikkelflimmer / -flutter.
Annet: sjelden - nedsatt nyrefunksjon, alopecia, hyperkolesterolemi, hypertriglyseridemi, hypokalemi.
Legemiddelinteraksjon
Ved bruk av flukonazol med warfarin øker PV (i gjennomsnitt med 12%). I denne forbindelse anbefales det å nøye overvåke indikatorene til PV hos pasienter som får legemidlet i kombinasjon med kumarinantikoagulantia..
Fluconazol øker halveringstiden for orale hypoglykemiske midler - sulfonylureaderivater (klorpropamid, glibenklamid, glipizid, tolbutamid) hos friske mennesker. Kombinert bruk av flukonazol og orale hypoglykemiske midler hos pasienter med diabetes er tillatt, men legen må huske på muligheten for å utvikle hypoglykemi..
Samtidig bruk av flukonazol og fenytoin kan føre til en økning i konsentrasjonen av fenytoin i plasma i klinisk signifikant grad. Derfor, hvis det er nødvendig å bruke disse medisinene sammen, er det nødvendig å overvåke fenytoinkonsentrasjonen med dosejustering for å opprettholde medikamentnivået innenfor det terapeutiske intervallet.
Kombinasjonen med rifampicin fører til en reduksjon i AUC med 25% og en forkortelse av halveringstiden for fluconazol fra plasma med 20%. Derfor anbefales det å øke dosen fluconazol til pasienter som får rifampicin samtidig..
Det anbefales å overvåke konsentrasjonen av syklosporin i blodet hos pasienter som får flukonazol, som bruk av flukonazol og cyklosporin hos pasienter med en transplantert nyre (tar flukonazol i en dose på 200 mg / dag) fører til en sakte økning i konsentrasjonen av cyklosporin i plasma.
Pasienter som får høye doser teofyllin eller som sannsynligvis vil utvikle teofyllin rus, bør overvåkes for tidlig påvisning av symptomer på overdosering av teofyllin, fordi tar fluconazol fører til en reduksjon i den gjennomsnittlige klaringsgraden for teofyllin fra plasma.
Med samtidig bruk av flukonazol med terfenadin og cisaprid er tilfeller av bivirkninger fra hjertet beskrevet, inkludert paroksysmer av ventrikkeltakykardi (torsades de points).
Samtidig bruk av flukonazol og hydroklortiazid kan føre til en økning i konsentrasjonen av flukonazol i plasma med 40%.
Det rapporteres om interaksjon mellom flukonazol og rifabutin, ledsaget av en økning i serumnivået av sistnevnte. Med samtidig bruk av flukonazol og rifabutin er tilfeller av uveitt blitt beskrevet. Nøye overvåking av pasienter som mottar rifabutin og fluconazol på samme tid.
Hos pasienter som får en kombinasjon av flukonazol og zidovudin, observeres en økning i konsentrasjonen av zidovudin, noe som er forårsaket av en reduksjon i omdannelsen av sistnevnte til den viktigste metabolitten, og derfor bør en økning i bivirkningene av zidovudin forventes.
Øker konsentrasjonen av midazolam, i forbindelse med at risikoen for å utvikle psykomotoriske effekter øker (mest utpreget ved bruk av flukonazol oralt enn iv).
Øker takrolimuskonsentrasjonen, og derfor øker risikoen for nefrotoksisitet.
Overdose
Symptomer: hallusinasjoner, paranoid atferd.
Behandling: symptomatisk - gastrisk skylling, tvungen diurese. Hemodialyse innen 3 timer reduserer plasmakonsentrasjonen med omtrent 50%.
Lagringsforhold
På et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 15–25 ° C.